以上通過增加藥物溶解度以提到藥物生物利用度的方法,*供學(xué)習(xí)和交流之用,如有翻譯不當(dāng)之處,敬請批評指正。參考文獻略原文名稱:PoorlyWaterSolubleDrugs:ChangeinSolubilityforImprovedDissolutionCharacteristicsaReview;作者:BalvinderDhillonect.;出版雜志:GlobalJournalofPharmacology聲明:本文為藥事縱橫小編編譯,請尊重小編的勞動成果,轉(zhuǎn)載本文務(wù)必獲得藥事縱橫許可,否則一律視為惡意侵權(quán)。點擊原文鏈接可下載英文原文。超聲波分散是利用高頻振動產(chǎn)生的機械波,使固體或液體顆粒在液體中快速、均勻地分散和解聚的過程。江蘇購買超聲波分散電源
研究各種因素,以提高難溶***物的溶解度和生物利用度。由于口服給藥易于吸收藥物,因此口服給藥是比較好選擇的、***的給藥途徑。藥物溶出速度慢導(dǎo)致藥物吸收不完全。目前已有微粉化、固體分散體、助溶、共沉淀、使用表面活性劑、超聲結(jié)晶、減小粒徑、微乳、納米混懸液、低溫技術(shù)等方法提高水難溶***物的溶解性。本綜述討論了提高藥物吸收和生物利用度的技術(shù)及**(**部分未翻譯)??诜o***便、易吸收,是**常見和優(yōu)先選擇的給藥途徑??诜o***便、易吸收,是**常見和優(yōu)先選擇的給藥途徑??诜腆w劑型(如片劑、膠囊)后,在吸收前藥物先在胃腸液中溶出。對于難溶***物,生物利用度受溶出度限制,難溶***物劑型開發(fā)時遇到許多困難。藥物的療效取決于API的溶解度。溶解度有定性溶解度和定量溶解度。定量溶解度定義為在特定溫度下飽和溶液中溶質(zhì)的濃度。定性溶解度定義為兩種物質(zhì)相互作用生成的均勻的分子分散體系上海通用超聲波分散技術(shù)參數(shù)超聲波分散過程受到溶液性質(zhì)、溫度、超聲波功率等因素的影響,需要根據(jù)實際情況進行調(diào)整。
一種循環(huán)式多級超聲波分散機。它采用不同功率、不同頻率的多級超聲波分散裝置依次串聯(lián)在一起,通過泵將貯液槽的混合液體連續(xù)不斷地抽出送入一級超聲波分散裝置入口處,依靠泵提供的壓力將一級超聲波分散裝置分散后的混合液體再依次送入第二級超聲波分散裝置、第三級超聲波分散裝置進行分散,如此循環(huán)進行多級超聲波分散,直至達到預(yù)定的分散要求才停止分散工作。
一種循環(huán)式多級超聲波分散機,其特征在于,它具有依次連接的一級超聲波分散裝置、一管道(17)、第二級超聲波分散裝置、第二管道(19)、第三級超聲波分散裝置,一級超聲波分散裝置入口依次經(jīng)第五管道(42)、泵(41)、第四管道(40)與貯液槽(39)相接,第三管道(34)與貯液槽(39)相接,貯液槽(39)設(shè)有進液管(35),出液管(36)、閥門(37)、過濾器(38),一級超聲波分散裝置具有一分散容器(1),
潛溶劑:有機溶劑與水混合性溶劑用于增強水不溶***物的水溶性。水和可溶于水的溶劑形成潛溶劑的溶液。PEG300、乙醇、丙二醇是用于制備潛溶劑的一些溶劑。例如:使用含5~40%聚乙二醇6000的二元固體體系增大美洛昔康的溶解度和溶出度。潛溶劑增強難溶性化合物的溶解度是水中溶解度的幾千倍。許多不同***中應(yīng)用了潛溶劑,且利用度較高。由于潛溶使用表面活性劑具有刺激性,因此潛溶主要用于胃腸外給藥。許多潛溶劑毒性低,潛溶劑對非極***物增溶能力強,用于胃腸外給藥的低毒潛溶劑有甘油、丙二醇、聚乙二醇、乙醇。超聲波分散可以減少農(nóng)藥的使用量和毒性,提高農(nóng)作物的安全性和品質(zhì)。
在大多數(shù)情況下,陰離子型表面活性劑(eg:十二烷基硫酸鈉)的增溶效果優(yōu)于陽離子型表面活性劑(eg:十六烷基甲基溴化銨)。將不同比例的藥物與合適的聚合物混合研磨1h,將混合物過80目篩篩分,并在有熔融NaCl的干燥器中儲存。捏合法:將不同比例的藥物與合適的聚合物混合,加入少量溶劑研磨制備漿料。然后將藥物緩慢加至漿料中,邊加邊攪拌。將制備的漿液在25℃下自然干燥24h。過80目篩篩分,將其放置在有熔融NaCl的干燥器中儲存。共沉淀法:將藥物與合適的聚合物以不同摩爾比混合,在室溫條件下溶解于溶劑和蒸餾水中,室溫攪拌混合物1h,并蒸發(fā)溶劑。將獲得的結(jié)晶性粉末沉淀物通過80目篩粉碎過篩,并儲存在干燥器中。超聲波分散設(shè)備通常由超聲發(fā)生器、換能器、分散器和控制系統(tǒng)組成。上海通用超聲波分散技術(shù)參數(shù)
超聲波分散過程中產(chǎn)生的氣泡會迅速破裂,避免了對產(chǎn)品質(zhì)量的影響。江蘇購買超聲波分散電源
超聲波分散技術(shù)廣泛應(yīng)用于液體介質(zhì)中固體顆粒的有效分散,是解聚和分散納米粒子的關(guān)鍵手段之一,尤其是在對粉末材料進行粒徑分析之前,經(jīng)常性借助超聲波實現(xiàn)均勻分散(即使用頻率超過20kHz的聲波,這種聲波因超出人類聽覺范圍而得名)。通過超聲波的作用,可以使得懸浮于液體中的固體顆粒更加均勻地分布,這對于準(zhǔn)確評估粉體材料的物理性質(zhì)至關(guān)重要。超聲波不僅能加速顆粒的分離過程,還能減少顆粒間的相互聚集,從而為后續(xù)的實驗或生產(chǎn)步驟提供理想的樣品狀態(tài)。江蘇購買超聲波分散電源